恩曲替尼(Rozlytrek)治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的临床研究结果

       罗氏公布了恩曲替尼在治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的患者的临床研究的最新分析结果。研究表明，在携带ROS1阳性的晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，无论有无脑转移，在接受恩曲替尼治疗后患者的中位无进展生存期（PFS）可达到1年到两年以上不等。

　　恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。恩曲替尼可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性（off-targetactivity）。

　　科罗拉多大学奥罗拉分校的RobertC.Doebele博士报告了对三项临床试验和用恩曲替尼治疗的355名各种类型的肿瘤患者和基因重排的患者的综合分析结果。临床试验中的中位随访时间为15.5个月，包括了53名之前没有使用ROS1抑制剂治疗过ROS1阳性的NSCLC患者。这53名患者的平均年龄为53岁，女性占该组患者人数的三分之二，且59％的患者无吸烟史。另外，这53名患者中有13％的患者之前没有进行过全身治疗，47.1％的患者接受过三次或更多次的全身治疗，23例（43.4％）患者存在脑转移。

　　研究者评估恩曲替尼的客观缓解率为77.4%（ORR），包括17名（73.9％）CNS转移患者和24名（80％）没有转移的患者。中位缓解持续时间（medianDOR）24.6个月，这一结果与12个月时无进展生存率的概率为65％相关。总体而言，患者的中位无进展生存期（PFS）为19.0个月，其中基线脑转移的患者的中位无进展生存期（PFS）为13.6个月，无脑转移的为26.3个月。对于伴有脑转移的患者，独立盲法中心评价的颅内缓解率达到了55%，颅内中位持续应答（medianDOR）12.9个月。

　　对355名患者进行的安全分析显示，大多数不良事件的严重程度为1-2级且可逆。最常见的不良事件（所有等级）是味觉障碍（41.4％），疲劳（27.9％），头晕（25.4％），便秘（23.7％），腹泻（22.8％）和恶心（20.8％）。最常见的≥3级不良事件是体重增加（5.1％），贫血（4.5％）和疲劳（2.8％）。未发生5级（致命）不良事件。严重不良事件发生率为8.5％，因不良事件导致的停药率为3.9％。

　　ROS1融合基因在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法，在一项50人的临床试验中显示，克唑替尼的缓解率为72%，中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药，但临床数据积累表明恩曲替尼可以克服克唑替尼的耐药性，因此，与克唑替尼相比，恩曲替尼可能是更好的一线治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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