替尔泊肽Tirzepatide是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽,具有C20脂肪二酸部分,能够与白蛋白结合并延长半衰期。它选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体,即天然GIP和GLP-1的靶标。它以葡萄糖依赖性方式增强第一相和第二相胰岛素分泌并降低胰高血糖素水平。
替尔泊肽的半衰期为5天,其与GIP受体的结合效力与人源性GIP相似,与GLP-1受体的结合效力约为人源性GLP-1的%。动物实验显示
作为减肥用,替尔泊肽(Mounjaro)较司美格鲁肽(Ozempic)似乎更有效果。替尔泊肽(Mounjaro)用于减肥是目前唯一一个同时激活两种肠促胰岛素激素受体的治疗方法。
研究发现,用作减肥替尔泊肽(Mounjaro)可能是司美格鲁肽(Ozempic)效果的三倍。该研究结果是基于18,000多名患有肥胖或超重人群,並在2022年5月至2023年9月期间使用替尔泊肽(Mounjaro)或司美格鲁肽(Ozempic)的成年人的真实数据。
使用替尔泊肽(Mounjaro)与使用司美格鲁肽(Ozempic)的患者相比,使用
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