随着近年来对2型糖尿病的深入研究,发现了2型糖尿病的新靶点——二肽基肽酶-IV(DPP-IV)。针对这一靶点的DPP-IV抑制剂,成为研发的热点和重点,并取得了一定的成就。目前已有多款药物上市并被广泛应用于临床治疗,
曲格列汀(trelagliptin)是全球首个一周一次口服给药的DPP-IV抑制剂。它会通过抑制DPP-IV酵素对肠促胰素的分解,来持续的刺激胰岛β细胞促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖并将患者的血糖维持在正常值的目标。除降糖作用强外,DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点。但是需要说明的是,
曲格列汀的一大优势为每周仅需口服一次,解决了在其之前上市的其他药物药效短致使患者用药依从性差的问题。患者的用药依从性得以改善,也将大大提高治疗效果,对需要长期用药的糖尿病患者来说曲格列汀是一个不错的选择。曲格列汀还可以有效避免低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-IV抑制剂也不会发生降糖的作用。
在一项随机、双盲、为期12周的临床研究中,对饮食和运动疗法控制不当的2型糖尿病患者进行了为期7天的DPP-IV抑制率测定,100mg
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