曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)可以达到降低血糖的目的?

2021-07-07 作者: 康必行-小喆

  糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。

  2015年3月26日,日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate,曲格列汀琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。

  在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。

  一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀组未见低血糖事件出现,耐受性良好。

  2型糖尿病高血糖治疗路径需要多种手段的联合治疗。

  1. 生活方式干预是2型糖尿病的基础治疗措施,应贯穿于糖尿病治疗的始终。

  2. 单药治疗,如果单纯生活方式不能使血糖控制达标,应开始单药治疗,二甲双胍是2型糖尿病药物治疗的首选。若无禁忌证,二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。不适合二甲双胍治疗者可选择α-糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂。

  3. 二联或三联,二甲双胍加用一种不同作用机制的降糖药。

  4. 如三联药物治疗血糖还不能达标,治疗方案调整为多次胰岛素治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)只需每周口服一次?

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