- 塞尔帕替尼(Selpercatinib)
【适应症】
1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者; 2、≥12岁的患有全身性或复发性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿科患者,需要进行全身治疗; 3、年龄≥12岁且患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和儿科患者,需要全身治疗并且对放射性碘具有难治性(如果合适的话,需要放射性碘)。
【作用机制】
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。
【副作用】
疲劳,水肿,血小板减少,口干,腹泻,皮疹,钠减少,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,总胆固醇升高,便秘。
【用法用量】
基于体重推荐剂量: ① 少于50kg:120mg; ② 50kg及以上:160mg。
每天两次(大约每12小时一次)口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时,否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行










