韦立得/替诺福韦二代(TAF)更适合哪些患者使用?

2022-09-23 作者: 康必行-小怡

  韦立得/替诺福韦二代(TAF)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成TDF。TDF随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。除了作为初治患者的一线用药外,还有哪些患者适合选择TAF呢?

  (1)核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用韦立得

  以往,拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者,医生一般建议加用阿德福韦联合治疗。因为当时只有阿德福韦与以上3种药物没有交叉的耐药位点,但阿德福韦单药抗病毒作用较弱,很容易再次导致耐药。因此对于拉米夫定、替比夫定或恩替卡韦发生耐药或应答不佳的患者可直接换用TAF单药治疗。

  (2)既往使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者,可换用韦立得

  我国拉米夫定上市较早,替比夫定和恩替卡韦与拉米夫定有相似的耐药位点,对于拉米夫定耐药的患者只能选择阿德福韦和替诺福韦,但这两者都有导致肾损害和血磷降低的风险,引起肾毒性的机制也是相同的。但TAF的治疗剂量仅为"TDF"的1/10,即可达到TDF相同的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏的毒性。

  (3)存在潜在骨、肾高危风险,即将或正在进行抗病毒的慢乙肝患者,可以考虑选用TAF存在骨、肾高危风险的患者特征如下:

  a.年龄:女性绝经后;男性>60岁;

  b.骨骼:长期使用类固醇或使用其他加剧骨密度下降的药物、既往脆性骨折史、骨质疏松、长期吸烟,喝酒,不运动;

  c.肾脏:eGFR<90 mL/min/1.73 m2、蛋白尿、血磷下降、24小时尿β2微球蛋白检测升高。

  (4)有生育需求的慢乙肝患者(女性22-45岁;男性22岁-终身),可以考虑选用TAF

  TAF对孕妇骨代谢的影响很小,药物安全性好。动物研究未表明TAF会对生育力产生有害影响。因此,TAF说明书中指出:如有必要,可考虑在妊娠期间使用TAF。TAF是TDF的升级版药物,药效相同,优势在于减少了肾、骨毒性的发生风险,如果是不存在高危骨病风险和肾损害的人群,如上述(1)、(2)、(4)中所描述的情况,一样可以选择替诺福韦(TDF)治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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