替诺福韦二代/韦立得(TAF)对肾脏的影响有哪些?

2020-11-10 作者: 康必行-小喆

       替诺福韦二代是吉利德公司研发的一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,其属于替诺福韦TFV的前体药物,适用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)慢性乙型肝炎。

  其中,TFV是一种核苷酸类似物,有很好的抗HBV病毒的活性,但其口服生物利用度极低,无法以原型给药,于是就有了替诺福韦酯TDF和替诺福韦艾拉酚胺TAF.TAF是作为TDF的升级版推出的,因此,在了解TAF之前,我们先来讲讲TDF.

  TDF是国外乙肝初始治疗的首推药物,其抗病毒效果非常强,且具有8年零耐药的数据,耐受性良好,可以说是治疗乙肝的理想药物,但是,其有个缺点,长期服药会对肾脏和骨密度造成损伤,导致肾功能不全及低磷酸性骨折病的发生。

  而乙肝抗病毒药对于大部分患者来说,都是需要长期服用的,治疗一种疾病而引发了另一种疾病的药物,显然是不能长久的,于是,替诺福韦二代就应运而生了。

  TAF的作用机制与TDF高度相似,但却具有更高的抗病毒活性以及更小的副作用。TAF每片25mg的疗效即相当于现在替诺福韦每天标准剂量300mg的功效,即TAF仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的甚至更高的抗病毒作用,且其肾毒性和骨质疏松风险也大大降低。

  替诺福韦艾拉酚胺对肾脏的影响

  替诺福韦二代可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以其具有一定的靶向性,因而血浆中经TAF代谢释放出的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这就大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

  另外,据TAF全球注册研究108&110:96周疗效和安全性临床数据显示:

  〉〉替诺福韦二代治疗组eGFR(肾小球滤过率)从基线至第96周的中位变化为-1.2毫升/分钟,TDF治疗组为-4.8毫升/分钟。

  〉〉采用双能X射线骨密度仪评估的腰椎BMD和全髋关节BMD,TAF治疗组腰椎从基线至第96周的平均百分比变化分别为-0.7%和-0.3%,TDF治疗组分别为-2.6%和-2.5%。

  且在TAF的药品说明书中也提到,对于有轻度、中度或严重肾损害的患者,无需调整VEMLIDY(TAF)的剂量调整。终末肾病患者(估算肌酐清除率<15ml/min)不建议使用VEMLIDY(TAF)。

  可见,相比于TDF,TAF对于肾脏和骨密度的损害,确实小了不少。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

  更多药品详情请访问 替诺福韦二代  https://taf.kangbixing.com/


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