替诺福韦二代/韦立得(TAF)用于治疗乙肝的特点有哪些?

2021-08-31 作者: 康必行-小雪

       韦立得(TAF)是一种新型核苷类逆转录酶抑制(NRTI),是吉利德韦瑞德(富马酸替诺酯/TDF,300mg的“升级版”。其优势在于:其剂量在后者十分之一的情况下,就可发挥相似抗病毒疗效。吉利德科学称与韦瑞德相比,韦立得具有更大的血浆稳定性,能更有效地将替诺福韦传递给肝细胞,因此能以更小的剂量给药,从而减少血循环替诺福韦的含量。临床试验显示,与韦瑞德相比,韦立得可提高肾脏和骨骼实验室安全参数。转氨酶复常率(抗病毒治疗以后肝功能肝细胞的恢复比例)更高,为乙肝患者提供了新望。韦立得的特点是什么?主要有以下这三点!

  1.有效抗病毒

  丙酚替诺福韦(TAF)是全新一代的替诺福韦TFV的前体药物。在保证肠道吸收的同时,由于TAF在血液中有更好的稳定性(半衰期为31分钟),血浆浓度为TDF(韦瑞德)的1/10.TAF不在血液中水解,而在进入肝脏细胞后才会水解成替诺福韦进一步变成双磷酸替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。

  2.骨骼安全性

  丙酚替诺福韦(TAF)25mg,就能代谢为足够浓度的细胞内双磷酸替诺福韦发挥抗病毒效力。也因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,TAF在血浆中稳定性高且浓度低进入肾小管的量也大幅降低。因此提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

  3.肾脏安全性

  韦瑞德(TDF)的半衰期只有0.4分钟。很快被血液中的酯键水解成替诺福韦原型,随血液循环经肝脏代谢,长期使用使得替诺福韦(TFV)在肾小管累积量增加,导致肾功能损伤。

  而TDF丙酚替诺福韦(TAF)在血液中的半衰期为31分钟,稳定性高,也不会在血液中水解,从而提高其肾脏安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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