雷德帕斯/米哚妥林(RYDAPT)对于治疗白血病效果如何?是否有副作用

2022-09-22 作者: 康必行-小瑶

  米哚妥林(PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/midostaurin)还能起到诱导细胞凋亡的作用。此外,米哚妥林(Rydapt/midostaurin)也能够抑制KIT信号通路、抑制组胺释放,诱导肥大细胞凋亡。

  由诺华开发,对FLT-3的IC50值为3nM,对PKC也有强力抑制作用。2004年7月EMA批准米哚妥林用作治疗AML的孤儿药,2010年8月EMA又批准米哚妥林用作治疗肥大细胞增多症的孤儿药;2009年7月和2010年4月,FDA批准米哚妥林用作治疗AML和肥大细胞增多症的孤儿药。2017年4月获FDA批准上市,9月获EMA批准上市。

  米哚妥林可能会引起严重的副作用,单独使用或与其他化疗药物一起使用时可引起肺部问题甚至导致死亡。对RYDAPT过敏反应的体征和症状包括呼吸困难,潮红,胸痛,喉咙紧绷以及嘴唇,口腔或喉咙肿胀。

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