图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)治疗乳腺癌效果显著?

2022-09-23 作者: 康必行-小瑶

  图卡替尼(tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗(trastuzumab)在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。

  HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2(HER2),其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性,一直以来,相比于HER2阴性乳腺癌,HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性,并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移,会发生脑转移。

  2020年4月17日,FDA批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨(capecitabine)用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者,这些患者在转移情况下,接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前,FDA授予过该药突破性疗法认定和优先审评资格。

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