艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)是重塑ER+乳腺癌治疗格局的口服SERD

　　在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌的治疗领域，内分泌耐药一直是临床面临的重大挑战。艾拉司群作为全球首个口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过创新性机制破解耐药壁垒，为经治的晚期乳腺癌患者带来了突破性生存获益。这一药物不仅显著延长无进展生存期，更以口服便利性与可耐受安全性，重塑了ER+乳腺癌后线治疗的标准。

　　艾拉司群的治疗原理基于对雌激素受体（ER）的全新调控策略。传统内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）通过竞争性结合ER或抑制雌激素合成来抑制肿瘤，但长期使用易导致ER突变或信号通路代偿性激活，引发耐药。艾拉司群则通过高亲和力结合ER，诱导其构象改变并招募E3泛素连接酶，促使ER蛋白通过蛋白酶体途径降解。这种“降解而非抑制”的机制，彻底阻断ER信号传导，有效克服耐药突变。临床前研究显示，其对ERαY537S、D538G等常见耐药突变均保持活性，为耐药患者提供了新的治疗路径。

　　艾拉司群的推荐用法为每日口服400mg，分两次服用，无需考虑进食时间。其药代动力学特性使其在血浆中维持稳定浓度，避免了传统SERD需静脉给药的局限。常见副作用包括恶心（32%）、疲劳（22%）及头痛（18%），多数为1-2级，可通过剂量调整或对症处理缓解。值得注意的是，该药物对肝功能影响较小，轻中度肝损患者无需调整剂量，但重度肝损患者需谨慎使用。此外，其不影响CYP450酶系，药物相互作用风险低，提升了联合用药的灵活性。

　　艾拉司群的问世，不仅填补了ER+乳腺癌后线治疗的空白，更揭示了SERD类药物在内分泌耐药管理中的巨大潜力。其通过降解ER蛋白的创新机制，有效延长患者生存时间，同时以口服给药的便捷性与可耐受安全性，提升了治疗依从性。随着更多临床数据的积累与可及性策略的完善，这一药物有望成为ER+乳腺癌耐药患者的标准治疗选择，推动精准内分泌治疗迈向新阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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