帕金森病是一种常见的神经退行性疾病,主要影响中老年人,以运动症状(如震颤、肌强直、运动迟缓、姿势平衡障碍)和非运动症状(如睡眠障碍、认知功能减退、自主神经功能紊乱)为主要临床表现。随着疾病进展,患者会出现剂末现象、开关现象等运动并发症,严重影响生活质量。传统的左旋多巴治疗虽能改善症状,但疗效会随时间下降,而
奥匹卡朋是一种新型的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。在人体内,左旋多巴是治疗帕金森病的核心药物,它能够透过血脑屏障
转化为多巴胺,补充者脑内缺乏的多巴胺神经递质,从而改善帕金森病症状。然而,左旋多巴在进入大脑之前,会在外周被COMT等酶代谢,导致进入大脑的有效剂量减少。奥匹卡朋通过选择性、可逆性地抑制外周COMT酶活性,减少左旋多巴在外周的代谢,增加其进入大脑的量,进而延长左旋多巴的半衰期,稳定左旋多巴的血药浓度,增强左旋多巴的疗效,改善帕金森病患者的运动症状和运动并发症。
多项临床试验对
基于临床试验的良好结果,奥匹卡朋被批准用于联合左旋多巴治疗出现剂末现象的帕金森病患者。在使用方法上,奥匹卡朋的推荐剂量为每日一次,每次50mg,应在每天最后一次常规服用左旋多巴的时间服用,且与左旋多巴同时服用。对于肝功能不全的患者,需根据肝功能损害程度进行剂量调整:轻度肝功能不全患者无需调整剂量;中度肝功能不全患者推荐剂量为每日一次,每次25mg;严重肝功能不全患者不建议使用。
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