非唑奈坦属于选择性神经激肽3(NK3)受体拮抗剂。在人体生理机制中,神经激肽B(NKB)与kisspeptin/神经激肽B/强啡肽(KNDy)神经元的结合,在体温调节中枢的神经元活动调控中扮演着关键角色。绝经后,女性体内激素水平发生显著变化,这一变化会异常激活KNDy神经元,进而导致体温调节中枢紊乱,引发血管舒缩症状,也就是我们常见的潮热、盗汗等表现。
绝经相关VMS严重影响着女性的生活质量。我国女性生殖衰老队列研究显示,围绝经期女性中约80%受到这一问题困扰,其中超过50%出现中重度症状。这些症状不仅给女性带来身体上的不适,如潮热时的燥热感、盗汗导致的睡眠中断,还会对心理状态产生负面影响,引发焦虑、烦躁等情绪问题。
目前,缓解绝经相关VMS最常用的方法是绝经激素治疗。然而,该方法存在诸多局限性。一方面,它有较多使用禁忌症,如患有某些妇科肿瘤、严重肝脏疾病、心血管疾病等的女性无法使用;另一方面,存在治疗窗口期,且研究表明其可能增加乳腺癌、心血管疾病和血栓栓塞的发生风险。非唑奈坦的出现,正好弥补了这些不足,为那些有治疗诉求但存在绝经激素治疗(MHT)禁忌症、暂不适合MHT或对MHT有顾虑不愿意使用的女性,提供了理想的替代方案。
非唑奈坦的疗效和安全性经过了严谨的临床试验验证,其中最具代表性的是BRIGHT SKY™项目。该项目涵盖三项全球III期临床研究,在欧洲、美国和加拿大等地广泛招募了超过3000名患者参与。
在这些研究中,主要疗效终点聚焦于药物对中度至重度VMS的改善效果。结果显示,在治疗后的第4和12周,45mg剂量组的中度至重度VMS发生频率和严重程度相较于基线的降幅,在统计学上显著优于安慰剂组。这一数据直观地表明,
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