纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)外周阻断阿片受体逆转阿片类药物引起的便秘

　　纳地美定是一种口服的、选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，专门用于治疗非癌性慢性疼痛患者中，阿片类药物引起的便秘。阿片类药物是强效镇痛药，但其通过作用于中枢和外周的μ-阿片受体产生作用。镇痛作用主要源于中枢受体的激活，而便秘副作用则主要由激活胃肠道（特别是肠道）内的外周μ-阿片受体引起，这会导致肠道蠕动减缓、分泌减少、液体吸收增加，从而引起排便困难和便秘。纳地美定是一种大分子量的药物，其结构设计旨在限制其透过血脑屏障的能力。因此，它能够选择性地拮抗肠道内的外周μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道运动的抑制，从而缓解便秘，同时由于其难以进入中枢，理论上不影响阿片类药物的中枢镇痛效果。

　　在关键临床试验中，与安慰剂相比，纳地美定每日一次口服可显著增加慢性非癌痛患者的每周自发排便次数。研究显示，治疗组中达到每周自发排便次数较基线增加至少1次的患者比例，以及每周自发排便次数达到3次或以上的患者比例，均显著高于安慰剂组。药物通常在治疗的第一天或第二天内起效。该药通常每日一次口服，可与食物同服或不同服。最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、恶心、胃肠胀气、呕吐和食欲减退。由于其作用机制，胃肠道症状是其最常见的不良反应，通常为轻至中度。需注意罕见但严重的胃肠道穿孔病例报告，在患有已知或疑似胃肠道梗阻或存在其他穿孔风险因素的患者中应避免使用。

　　在管理阿片类药物引起的便秘时，传统方法包括使用刺激性泻药、渗透性泻药等，但效果常不理想。纳地美定代表了专门针对阿片类药物引起的便秘病理生理机制的治疗药物。与其他外周μ-阿片受体拮抗剂相比，纳地美定具有较高的受体选择性。与另一种同类药物甲基纳曲酮相比，其为口服给药，使用更为方便，而甲基纳曲酮为皮下注射。这些药物为阿片类药物引起的便秘提供了高效、靶向的治疗选择，解决了长期困扰疼痛患者和临床医生的一大难题。然而，其胃肠道不良反应，特别是腹痛和腹泻，需要在治疗初期关注，必要时可调整剂量。

　　纳地美定的上市，显著改善了因接受阿片类药物治疗而饱受便秘困扰的慢性疼痛患者的生活质量。它使得在有效控制疼痛的同时，管理其关键的胃肠道副作用成为可能，有助于提高患者对长期阿片治疗的耐受性和依从性。临床应用时，需明确便秘是由阿片类药物引起，并在使用传统泻药效果不佳时考虑使用。治疗应从标准剂量开始，并根据患者的反应和耐受性进行调整。尽管有胃肠道穿孔的罕见风险，但对于大多数患者，其缓解便秘的获益是明确的。纳地美定是疼痛管理支持治疗的重要进步，它使得疼痛管理更加全面，不仅关注疼痛本身，也积极处理治疗带来的副作用，从而实现更优的总体治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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