喷他脒(Pentacarinat/Pentamidine)的作用机制以及适应症的介绍

　　喷他脒（Pentamidine）是一种抗微生物剂，会干扰DNA的生物合成。Pentamidine抑制寄生虫Leishmania infantum，IC50为2.5μM。Pentamidine是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。喷他脒是一种抗原虫剂。它是一种芳香族二脒，已知具有抗卡氏肺囊虫活性。其抗原虫作用的确切性质尚不清楚。对哺乳动物组织和原生动物Crithidia oncopelti的体外研究表明，该药物会干扰核代谢，抑制DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。

　　人们对该药物的药代动力学知之甚少。该药物还可用于治疗利什曼病和预防布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病。治疗前补充水分可减少副作用的发生率和严重程度，包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙血症、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常具有良好的耐受性。

　　作用机制：喷他脒是由1,5-戊二醇组成的芳香族二脒类药物，干扰多胺合成、RNA聚合酶活性，进入原虫细胞与转移RNA结合，并阻止蛋白质、核酸、磷脂和叶酸的合成。此外，它还被认为是一种抗炎剂、异生素以及NMDA受体、组蛋白乙酰转移酶和钙调蛋白的拮抗剂。

　　适应症：喷他脒用于治疗和预防符合以下标准的高危HIV感染患者的耶氏肺孢子虫肺炎：既往有一次或多次耶氏肺孢子虫肺炎发作史CD4+计数为200个细胞/mm^3或更少由于其多种毒性，其仅用于治疗严重的耶氏肺孢子虫肺炎，而其他一线药物对这种肺炎没有反应。非FDA批准的适应症：抗原虫和抗寄生虫作用：喷他脒可治疗原虫感染，例如由白蛉叮咬引起的皮肤和内脏利什曼病。它还用于治疗热带疾病，如昏睡病，称为人类非洲锥虫病，由受感染的采采蝇叮咬引起。该病的致病寄生虫是罗得西亚布氏锥虫和冈比亚布氏锥虫。它是布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病1期（血淋巴期）的首选药物。推荐剂量和给药方法它以多种形式使用，例如吸入、静脉内或肌肉内。它不能以口服形式获得，因为口服吸收很差。它在肝脏中进行代谢，半衰期为10至14天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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