奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone)的出现解决了帕金森症患者的一大难题

　　帕金森的主要病理变化发生在中脑黑质腹侧的致密部，该区含有大量多巴胺神经元，患者致密部神经元大量死亡，有的甚至丧失高达70%的神经元，导致多巴胺的缺乏以及动作、边缘系统等神经回路的故障。二十世纪60年代研究发现，多巴胺前体化合物左旋多巴对帕金森症有治疗效果，直到今天仍是治疗帕金森的主力药物。然而，多巴胺制剂只能缓解帕金森症状，治标不治本，且副作用较大。后续研究发现，大脑黑质的病变与α-突触核蛋白有关，这种蛋白异常积聚，形成纤维蛋白沉淀并最终导致神经细胞死亡。α-突触核蛋白是可溶性蛋白，导致其异常聚集通常伴随着免疫激活、神经炎症、线粒体功能障碍以及溶酶体和内体功能的改变。

　　为了治疗帕金森症，口服左旋多巴治疗被视为黄金标准。然而，随着治疗时间的延长，患者可能会经历剂量末端现象，即药效逐渐减弱，对生活质量造成严重影响。为了应对这一挑战，国内医生通常会增加给药次数并缩短两次给药的间隔时间，但这种做法可能增加了过量使用甚至滥用左旋多巴的风险。因此，如何有效治疗剂量末端现象并改善患者症状，成为了一个亟待解决的问题。

　　在这方面，全球创新药物——第三代COMT抑制剂奥匹卡朋胶囊（欧捷能®），已在海南博鳌超级医院首次使用，并在一周内成功开出数张处方。该药物是目前全球唯一一个每日仅需一次口服的COMT抑制剂，能够方便患者使用，并可用于联合治疗成人帕金森病患者的剂末症状波动。COMT抑制剂通过抑制左旋多巴的分解，让更多的药物进入大脑，从而达到治疗目的。2018年，复星医药与葡萄牙BIAL公司签订了引进奥吡卡朋的协议。作为一种新型的第三代COMT抑制剂，奥吡卡朋具有更高的COMT酶结合亲和力，能够有效减少左旋多巴的外周代谢，提高其生物利用率。每晚一次口服奥匹卡朋胶囊，可以显著改善帕金森患者的运动和非运动症状，提高生活质量。

　　作为第三代COMT抑制剂，奥匹卡朋具有较高的COMT酶结合亲和力，产生强效且持久的抑制活性，减少左旋多巴的代谢，从而提高左旋多巴的生物利用度。2.创新药奥吡卡朋是第一个被FDA批准的每天只需口服一次的COMT抑制剂，方便患者服用。也将提供一种新的治疗方案来延长左旋多巴/卡比多巴的疗效。3.产品已在41个国家获批，积累了丰富的临床及应用经验。4.临床数据显示，在正经历“OFF”期的帕金森病患者中，奥吡卡朋(opicapone)加用左旋多巴/卡比多巴，可减少“OFF”期，同时增加“ON”期，并且不会出现令人烦恼的运动障碍。在“ON”期，帕金森病患者的运动症状得到更好的控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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