泰瑞沙/奥希替尼(AZD9291)治疗肺癌患者疗效如何以及药理毒理?

2020-06-28 作者: 康必行海外医疗

  奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

  奥希替尼治疗肺癌患者疗效如何?在3期临床试验中,奥希替尼治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月,比标准铂类化疗(4.4个月)多出了5.7个月,且客观缓解率达到71%,远高于标准化疗(31%)。另外,部分脑转移的患者在接受奥希替尼治疗后,中位无进展生存期达到8.5个月,比标准化疗(4.2个月)多出了4.3个月,3期临床试验结果表明:与标准治疗相比,无论是否出现脑转移,使用奥希替尼治疗的患者的无进展生存期显著提升。 奥希替尼的疗效显著,毒副作用也较轻微,是多数肺癌患者的新选择。

  AZD9291药理毒理

  药理作用:奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中,奥希替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后,在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104,约占原形化合物的10%),其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似,而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示,在临床浓度下,奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

更多详情请访问 奥希替尼 https://azd9291.kangbixing.com

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