安必素(AmBisome)在治疗真菌感染方面有着显著的成效作用机理是什么

2020-07-31 作者: 康必行海外医疗

  安必素(AmBisome)在治疗真菌感染方面有着显著的成效,其具体的作用机理为:两性霉素B通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(NA+,K+,H+和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。

  尽管两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但是其也能够和哺乳动物细胞的胆固醇成分进行结合,从而使得细胞产生毒性。研究表明,两性霉素B的脂质体制剂安必素已经显示出可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。

  1.安必素具有较强的抗菌活性

  安必素已显示出与两性霉素B相当的体外活性,可对抗黄曲霉、副念珠菌、热带念珠菌、白色念珠菌、烟曲霉、克鲁斯念珠菌、卢西塔尼亚念珠菌、新型隐球菌以及皮肤芽孢杆菌等生物。

  2.安必素具有较强的抵抗性

  在含有该药的培养基中连续传代后,已从数种真菌中分离出对两性霉素B敏感性降低的突变体,并从接受长期治疗的一些患者中分离出了这些突变体。药物组合研究在体外和在体内表明,咪唑可以诱导对两性霉素B抗性;然而,耐药性的临床相关性目前来看尚未建立。

  安必素的作用和副作用

  安必素在临床中所具备的重要疗效已被证实。尽管将其用来治疗真菌感染患者可发挥出令人满意的效果,但是该药品在使用期间仍会出现一些副作用。

  在所有研究中,安必素经常报告的不良反应发生率高于20%症状包括:呼吸困难,腹泻,恶心,呕吐,皮疹,高血糖,低血钾,低镁血症,发冷,失眠,肌酐增加,贫血,碱性磷酸酶增加,血尿素氮增加。

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