索托拉西布(sotorasib/AMG 510)治疗KRAS突变的非小细胞肺癌临床试验如何?

2022-01-07 作者: 康必行-小玲

       索托拉西布(Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Lumakras(索托拉西布)用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法,KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。

  KRAS不是一个新靶点,而是一个早就为人熟知的靶点,但是却接近40年都没有靶向药物,这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状,有许多裂缝和口袋,药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙,锁定蛋白质并关闭其活性。相比之下,KRAS蛋白却很光滑,找不到裂缝和口袋,因此KRAS一度被认为是不可入药。

  在索托拉西布临床试验中,索托拉西布的客观反应为32.2%,中位反应时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。索托拉西布的剂量为960mg,每天一次,直到疾病进展。

  在纳入临床试验的126名患者中,有两名患者在入组时没有可测量的病变,根据中央放射学审查,被排除在反应评估之外。在剩余124名患者中,总反应率(ORR)为37.1%,包括3名完全反应的患者和43名部分反应的患者,疾病控制率为80.6%。81%的患者观察到不同程度的肿瘤缩小。在所有应答者中,最佳肿瘤缩小的中位百分比为60%。72%的患者在6周的首次CT扫描时有早期快速反应。客观反应的中位时间为1.4个月,反应的中位时间为10个月。

  另外,索托拉西布的耐受性良好,没有因治疗导致的死亡,治疗相关的3级或4级不良事件、治疗中止和剂量调整的发生率很低。治疗相关的不良事件一般都是轻微的,可以控制的;大多数是1级或2级。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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