恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)药物的作用机制是什么?

2022-01-09 作者: 康必行-小玲

       恩杂鲁胺(MDV3100)是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水,是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。

  2019年11月20日,恩杂鲁胺在中国获批,用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。2019年12月16日,美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对)前列腺癌(mCSPC)患者。

  恩杂鲁胺用于治疗前列腺癌,其作用机制如下:恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。

  恩杂鲁胺有一个很特别的副作用——癫痫(1%),其实许多的抗雄激素都有可能产生癫痫,因为他们能够进入血脑屏障之后能够结合中枢神经系统的GABAα受体。所以使用MDV3100(恩杂鲁胺)的时候要比较注意服药的浓度,漏服和多服都是有讲究的。所以正确服药是可以规避这个问题的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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