塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)是RET突变或融合的精准治疗药物?

2022-08-02 作者: 康必行-小玲

  RET是一种较为罕见的致癌基因,存在于大约90%的晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者中,也存在其他肿瘤中,如非小细胞肺癌(1-2%),甲状腺癌(10-20%)等。Retevmo(Selpercatinib)塞尔帕替尼是首款高选择性靶向RET突变或融合的精准治疗药物,此前已获得美国FDA批准用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌和甲状腺癌。

  塞尔帕替尼在单臂多中心1/2期LIBRETTO-001试验中进行评估,这是RET驱动癌症患者最大的试验(N=702)。试验包括治疗初期的患者和经过大量预处理的晚期实体瘤患者,包括RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌,以及某些其他有RET改变的实体瘤。主要疗效结果是ORR和DoR,由一个盲目的独立审查委员会评估。预定的次要终点包括中枢神经系统(CNS)ORR和中枢神经系DoR。

  在105名曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者中,对塞尔帕替尼的疗效进行了评估。这些患者的总缓解率(ORR)为64%;在缓解的患者中,81%的患者缓解时间持续至少6个月。另外,研究还在39例未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中评估了塞尔帕替尼的疗效。这些患者的总缓解率(ORR)为84%;在缓解的患者中,58%的患者缓解时间持续至少6个月。

  高达50%的RET融合阳性的非小细胞肺癌患者可能有转移到大脑的肿瘤。在先前治疗的非小细胞非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,11名患者中有10名观察到颅内反应(CNS ORR),所有10名患者的CNS DoR大于或等于6个月。

  在LIBRETTO-001试验中,由于不良反应(AR)导致5%的停药率。最常见的AR,包括实验室异常(≥25%)增加了门冬氨酸氨基转移酶(AST),增加了丙氨酸氨基转移酶(ALT),增加了葡萄糖,减少了白细胞,降低了白蛋白,减少了钙,口干,腹泻,增加了肌酐,增加了碱性磷酸酶,高血压,疲劳,水肿(手臂或腿肿胀),血小板减少,总胆固醇增加,皮疹,钠减少,便秘。此外,最常见的严重AR(≥2%)为肺炎。

  塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前,美国FDA已批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤特定基因(转染期间重排基因,RET基因)存在基因改变(突变或融合)的3种类型肿瘤患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:RET抑制剂塞尔帕替尼(RETEVMO/SELPERCATINIB)的用法用量和注意事项

  更多药品详情请访问  塞尔帕替尼  https://www.kangbixing.com/drug/srptn/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。