吉瑞替尼/吉列替尼(XOSPATA)成功开启FLT3突变型AML靶向治疗新时代?

2022-08-02 作者: 康必行-小怡

  吉瑞替尼/吉列替尼(XOSPATA)是一种新研发的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药成功开启FLT3突变型AML靶向治疗新时代。FMS酪氨酸激酶3(FLT3)突变是急性髓细胞白血病(AML)中最常见的突变之一,存在于约40%的细胞遗传学正常的AML患者中;另外一些急性淋系白血病ALL-T(pre-T)患者也存在FLT3-ITD突变,预后不容乐观。含FLT3-ITD突变的AML患者复发率高,预后差,FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)作为单一药物仅获得有限的临床疗效。

  与第一代抑制剂广谱抑制RAF-1、VEGF、c-KIT、PDGFR和FLT3表达的索拉非尼和舒尼替尼相比,吉瑞替尼/吉列替尼对FLT3的靶向性更强,对FLT3有较强的抑制作用,对C-Kit的抑制作用最小,特异性较高,副作用更少。吉瑞替尼是第二代FLT3的TKIs,对FLT3-ITD/D835Y突变的抑制作用比奎扎替尼强,在小鼠模型中,与吉瑞替尼相比,奎扎替尼在最大耐受剂量下的治疗效果是有限的,因此,吉瑞替尼在治疗FLT3突变型白血病方面可能比其他TKIs更有效。

  吉瑞替尼/吉列替尼的使用方法非常简单,只需要每天口服一次,每次120毫克即可,该药常见的副作用为呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、肌痛、疲劳、恶心、关节痛、口腔炎、不适、发热、非感染性腹泻、咳嗽、头痛、低血压、转氨酶升高、头晕和呕吐。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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