Lumakras(Sotorasib)
肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症,这与肺癌基因突变类型多而且很多突变缺少针对性靶向药有密切关系,特别是在非小细胞肺癌突变中比例非常高的KRAS突变,占NSCLC突变总数的25%左右,却苦于在靶向药治疗领域一直难以突破。2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布Lumakras(Sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中G12C位点的突变占13%。索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议上公布,数据显示:在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性,确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据,以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分,FDA要求安进进行上市后试验,以调查
常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
如果患者出现间质性肺病症状,应停用索托拉西布,如果确诊为间质性肺病,应永久停用
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