抑制剂凡德他尼/卡普利沙(Vandetanib)的药物说明

2022-08-03 作者: 康必行-小玲

  药效学:凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

  药动学:凡德他尼(vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。

  【不良反应】

  ≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

  凡德他尼非常常见(目前在10%以上的人)不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降,低钙吸收失眠抑郁情绪头痛麻刺感,奇怪,痛苦的感觉头晕目眩,视力模糊角膜,长Qt综合征,高血压,胃痛,腹泻,恶心,呕吐,消化不良,对阳光的敏感性、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、指甲障碍,尿液中的蛋白质,肾结石,虚弱,疲劳,疼痛和水肿。

  凡德他尼常见(占1%至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎,沸腾霉菌感染肾脏感染,低甲状腺激素水平,低钾,高钙水平,高血糖症脱水低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调,味觉的变化,视觉障碍,光晕视觉,知觉的闪光青光眼马流行性感冒干眼病,角膜病,高血压危象,迷你笔画鼻子出血,,咳出血,排便,结肠炎,口干,口腔炎便秘胃炎,,胆石,化疗性肢端性红斑对化疗致肢端性红斑脱发,排尿痛,血尿,肾衰竭、尿频、紧急的、发烧。

  【注意事项】

  临床研究中,凡德他尼300mg/d剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致减量。但发生QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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