卡马替尼(TABRECTA/CAPMATINIB)在肺癌靶向治疗领域有哪些优势?

2022-08-04 作者: 康必行-小怡

  卡马替尼(TABRECTA/CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

  卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象,这是通过FDA批准的测试所检测到的。

  卡马替尼的优势在于:

  1、研究表明受体酪氨酸激酶MET是一种致癌基因;

  2、与其他激酶相比,卡马替尼对MET激酶具有较高的选择性,该选择性由其与MET的结合方式决定;

  3、卡马替尼能够抑制LU5381异种移植小鼠的肿瘤体积,对异种肝癌模型也有活性;

  4、人肺鳞癌细胞EBC-1在卡马替尼处理后死亡率明显升高,但未达到100%;

  5、厄洛替尼和卡马替尼联合处理EBC-1细胞时,细胞杀伤作用类似于多西他赛联合治疗,卡马替尼和拉帕替尼联合应用比单独使用两种药物抑制生长更明显。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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