卡博替尼/卡布替尼(XL184)在服用期间的不良反应及注意事项有哪些?

2022-08-05 作者: 康必行-小怡

  卡博替尼/卡布替尼(XL184)是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI:MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶,修复骨组织。

  药代动力学:卡博替尼/卡布替尼口服后,2-3小时后到达血药浓度峰值,半衰期约99小时,15天后到达稳态血药浓度(4-5倍单次给药)。卡博替尼/卡布替尼是肝CYP3A4的底物,同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血药浓度,不可避免同服时,应减量。注:葡萄柚(西柚)≠葡萄和柚子同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血药浓度,不可避免同服时,应增量。肝肾功能不全患者应减量服用。

  卡博替尼/卡布替尼不良反应:最常见的(≥25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低,和便秘。在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压,腹泻,疲乏,手足综合征,低钠血症,低磷血症,低镁血症,淋巴细胞减低,贫血,低钾血症,和γ-谷氨酰转肽酶增加。导致剂量减低的最频繁不良反应为:腹泻,手足综合征,疲乏,和高血压。

  导致永久停药的最频繁不良反应为:食欲减退和疲乏。3-4级出血事件发生率为2.1%,临床试验中发生过致命性出血事件。静脉血栓栓塞发生率为7.3%,肺栓塞3.9%,临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿,下颚骨坏死,淤胆型肝炎,胰腺炎,抽搐,动脉血栓,可逆性后部白质脑病综合征,胃肠道穿孔和瘘管等。发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时,先停用卡博替尼,等恢复到基线或1级后,重新服用低一级的剂量。发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死,脑梗塞)、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼。

  卡博替尼/卡布替尼警告和注意事项:禁忌人群:最近严重出血史,胃肠道穿孔和瘘管,心肌梗死,脑梗塞,严重高血压,严重动脉血栓栓塞,生育和哺乳女性,肝肾功能严重不全等,28天内需要手术者(包括牙科手术)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)能显著延长晚期癌症患者的生存周期?

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