尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)能大幅延缓卵巢癌?有哪些独特优势?

2022-08-05 作者: 康必行-小怡

  尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。得益于优异的临床数据,尼拉帕利目前已经被美国、欧洲和中国香港的药物监管机构批准上市,用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗。

  目前,以铂类药物为基础的化疗是治疗卵巢癌的常规手段,效果很不错,但不少患者在两年内会出现复发,肿瘤卷土重来。对患者来说,肿瘤复发犹如一场噩梦,如何避免复发或者尽量延长复发,是大家很关心的问题。为了验证尼拉帕利对卵巢癌患者的效果,研究人员设计了一个大型三期临床试验,代号为ENGOT-OV16/NOVA。注意,这个临床试验同时招募了BRCA突变和不突变的患者。

  临床设计:招募553位含铂治疗有效的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者,包括203位BRCA突变和350位BRCA不突变的患者,按照2:1的比例接受尼拉帕利/尼拉帕尼或者安慰剂治疗,研究药物的起始剂量300mg/天治疗。

  临床数据:针对gBRCA(胚系BRCA)突变患者:尼拉帕利组的患者中位无进展生存期(PFS)长达21月,安慰剂组为5.5月,使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降73%;针对无gBRCA突变但HRD(同源重组修复缺陷)阳性患者中:尼拉帕利组患者中位PFS为12.9月,对比安慰剂组3.8月,使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降55%。针对无gBRCA突变加之HRD阴性患者中:尼拉帕利组患者中位PFS为9.3月,安慰剂组为3.9月。具体如下图:

  从上述临床数据可以看出:不管患者是否具有gBRCA突变,尼拉帕利/尼拉帕尼作为维持治疗,都能显著延长患者的无进展生存期(PFS)。基于此,患者可以考虑不进行基因检测,但是,不同的基因类型预示着不同的疗效,基因检测可帮助医生或患者做到疗效预估,毕竟gBRCA突变的患者疗效更好。

  副作用:尼拉帕利常见副作用有血液学毒性、胃肠道毒性、乏力等,一般为1-2级,但不良反应可以通过剂量调整进行控制。

  作为卵巢癌的重磅药物,尼拉帕利/尼拉帕尼最大的特点就是不管BRCA突变与否,都能给患者带来获益,已经成为美国国家综合癌症网络(NCCN)指南推荐的PARP抑制剂之一。当然,除了这些,尼拉帕利还有一些独特优势。

  兼容性好,受食物/药物的影响小:尼拉帕利具有独特的代谢途径,属于羧酸酯酶代谢途径,而大部分药物为CYP3A代谢途径,因此与其他药物的相互作用风险较低。比如,尼拉帕利可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外,不会影响正常饮食,也不会被葡萄柚、西柚水果(CYP3A代谢途径抑制剂)影响药效,药物兼容性好。

  药代动力学好,一天一次就够了:临床数据显示,尼拉帕利具有良好的溶解性和高通透膜性,生物利用度高达73%,在人体的半衰期长达36小时,每天服用一次就能维持很好的血药浓度。

  减量后对疗效影响小:在临床试验中,尼拉帕利的起始剂量是300mg,后来有些患者由于各种原因(比如副作用)需要调整剂量,降到200mg甚至100mg。临床数据显示,这种剂量调整并没有明显影响疗效。

  据了解,2018年12月12日,国家药品监督管理局已正式受理尼拉帕利/尼拉帕尼作为对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗的新药上市申请,希望尼拉帕利这一创新性疗法的到来,能为今后卵巢癌患者提供更多的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:尼拉帕尼/尼拉帕利(NIRAPARIB)是晚期复发性卵巢癌患者的福音?

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