布格替尼/布加替尼(Brigatinib)用于非小细胞肺癌的临床进展

　　布格替尼（Brigatinib），又名布加替尼、布吉替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　2022年7月28日，布格替尼在中国上市售卖。此前，2022年3月24日，布格替尼（Brigatinib）在中国获批上市，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。布格替尼片作为一款全新的ALK酪氨酸激酶抑制剂主要作用于ALK融合阳性，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。近几年来，越来越多的患者受益于靶向治疗。目前，市场上针对非小细胞肺癌已经有20种以上的靶向药物。肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。如果患者检测出ALK阳性，则有可能使用到布格替尼。

　　2017年4月28日

　　布格替尼被美国FDA授予快速审批用于二线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　2019年3月25日

　　欧洲NICE发布了关于布格替尼的技术评估指南，目前已接受克唑替尼治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者的下一步治疗是使用塞瑞替尼。

　　基于试验的间接比较的临床证据表明，使用布格替尼的患者比使用塞瑞替尼的患者寿命更长，并且在病情恶化之前寿命更长。布加替尼可能比现有疗法对脑转移更有效且耐受性更好。预计下次审查将在2022年3月进行。

　　2020年4月06日

　　欧盟委员会（EC）批准了ALK抑制剂布格替尼扩展适应症，作为单药疗法一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　2020年5月23日

　　美国FDA批准布格替尼，用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　2021年01月21日

　　武田制药向中国国家药品监督管理局（NMPA）递交的ALK抑制剂布格替尼上市申请获受理。

　　2021年1月22日

　　日本厚生劳动省（MHLW）批准靶向抗癌药布加替尼（brigatinib）30mg&90mg片剂，作为一种一线和二线治疗药物，用于治疗不可切除性、晚期或复发性间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　2022年3月24日

　　布格替尼在中国获批上市，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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