泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)作用机制与用药说明

2022-09-21 作者: 康必行-小海

       泊马度胺为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。

  体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被泛素化并随后被降解,导致直接的细胞毒性和免疫调节作用。在体外试验中,泊马度胺抑制血液肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。此外,泊马度胺抑制对来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖;与地塞米松联合可协同诱导对来那度胺敏感或耐药的肿瘤细胞凋亡。泊马度胺增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应,并抑制单核细胞产生促炎性细胞因子(如TNF-α和IL-6)。泊马度胺在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中可见抗血管生成活性。

  泊马度胺与地塞米松联用,适用于既往接受过至少两种治疗(包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂),且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生畸变进展的成年多发性骨髓瘤患者。

  本品的推荐起始剂量是4mg,每日1次。28天为一个疗程,每个疗程的第1-21天服用,直至疾病进展。本品可用水送服。告知患者不要破坏,咀嚼或打开。本品可与或不与食物同食。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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