呲仑帕奈/卫克泰(PERAMPANEL)对儿童癫痫患者有何效果?

2022-09-22 作者: 康必行-小海

       吡仑帕奈是一种新型抗癫痫发作药物,属于非竞争性选择性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(a-amino-3hydroxyl-5-methyl-4-isoxazolepropiona-teacid,AMPA)受体拮抗剂,它通过靶向突触后膜谷氨酸活动,抑制兴奋性神经传递,从而发挥抗癫痫发作作用。

  一项纳入20余项研究的群体药代动力学暴露-反应分析研究显示,与青少年、成人相比,2~12岁儿童的吡仑帕奈药代动力学特征相似,以相同总体剂量给药时两组人群的稳态药时曲线下面积和稳态血药浓度峰值相似,清除率与年龄、体重等因素无关,在各年龄组患者中吡仑帕奈清除率因联用酶诱导类抗癫痫药物(Enzyme-inducing antiepileptic drugs,EIAEDs)而增加。

  一项纳入2~12岁儿童癫痫患者的开放标签探索性研究(232研究,NCT01527006)评估了吡仑帕奈的药代动力学特征,并与既往12岁以上患者的研究数据进行比较,同样发现吡仑帕奈的药代动力学与年龄、体重无关,联用EIAEDs会增加吡仑帕奈清除率,但这一影响也与年龄无关。并且,此研究表明吡仑帕奈用于儿童患者的总体疗效和耐受性良好,提示给药剂量可能不需要以年龄或体重为基础。儿童患者可以考虑给予和青少年、成人患者相同总体剂量以达到有效暴露量。

  在相同的公斤体重剂量下,儿童患者的吡仑帕奈血药浓度和剂量比(Concentration-to-dose ratio,CD比,即ng/mL:mg/(kg·d))低于青少年及成人患者,并且联用EIAEDs者的血药浓度显著低于未联用者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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