泊沙康唑的功效与药理作用

2022-09-22 作者: 康必行-小海

       泊沙康唑作为新一代三唑类抗真菌药物,抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉,也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比,泊沙康唑抗菌谱更广,抗菌活性较强,耐受性好,在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治疗领域适用范围广泛。

  泊沙康唑通过化学结构改造,在三唑类母环基础上延伸出一条侧链,苯环中氟取代氯,同时侧链进行羟基化,使其和真菌亲和力更强,稳定性更高,细胞毒性增加,在保留药物亲脂性的同时水溶性增加,更容易进入组织并释放。另外,长侧链结构增加了药物对靶点(CYP51)的亲和力,对CYP450酶影响更小,仅是CYP3A4抑制剂,药物活性更高、更安全,而且受14α-脱甲基酶密码子突变的影响更小,与跨膜转运蛋白(外排泵)的结合力更低,更不容易耐药。其化学名称及化学结构如下:4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氟化-5-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-3-呋喃]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-羟丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。

  既往研究表明泊沙康唑混悬液与食物同服后,其药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)比空腹给药增高近3~4倍,而泊沙康唑肠溶片主要在肠道释放并吸收,故其体内吸收受食物影响较小。泊沙康唑混悬液的吸收随胃液pH值的升高或胃肠蠕动的增加而降低。而泊沙康唑肠溶片体内吸收几乎不受胃液pH值与胃肠道蠕动影响。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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