布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)治疗非小细胞肺癌效果怎样?

2022-09-23 作者: 康必行-小海

       布加替尼在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联合使用,有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼,用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼在第一周以90mg片剂(OD)的剂量口服给药(导入期);如果耐受,剂量可增加到180mg(OD)。

  肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率相关,约占全世界癌症总死亡率的1/5。患者生存率和预后非常差,超过一半的患者在确诊后一年内死亡。布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。

  在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼(30-300mg),71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者,布加替尼以180 mg每日一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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