吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)对劳拉替尼耐药有何作用?

2022-09-23 作者: 康必行-小海

       吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。

  旁路激活是ALK-TKI耐药的另一大原因,常见的有AXL,KRAS,EGFR突变等。研究者对吉列替尼对这些机制的治疗效果进行探索,发现:对AXL突变,吉列替尼具有很好的控制效果;对接受二代TKI阿来替尼治疗后出现体积增大的肿瘤,换用吉列替尼具有逆转效果;对KRAS G12C突变,吉列替尼具有部分肿瘤控制效果,而当其与KRAS靶向药AMG510联合应用时,控制效果最佳;对EGFR通路突变,吉列替尼单药的控制效果似乎不佳;而与二代EGFR-TKI阿法替尼联合使用时,具有一定控制效果。

  这些数据表明,吉列替尼单药或联合其他靶向药的使用策略,对常见的旁路耐药途径具有很好的抑制作用。

  除此之外,考虑到吉列替尼是多位点激酶,科学家还对其在ROS1或NTRK1重排NSCLC中的表现进行了初步探索。结果表明,吉列替尼对ROS1或NTRK1(特别是G667C突变型)肿瘤具有很强的抑制效果。对ROS1或NTRK1突变的肿瘤,因为治疗药物有限,吉列替尼或有潜力成为新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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