达拉菲尼（Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括BRAF V600E，可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
达拉菲尼与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
达拉菲尼Tafinlar(Dabrafenib)适应症
（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。
（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：
BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；
BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。
（3）使用限制：达拉菲尼(Tafinlar)不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。
达拉非尼和曲美替尼均为葛兰素史克GSK研发，现归诺华所有。这是由于GSK与诺华的业务大互换，诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务，而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务，以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK。
达拉菲尼是一种突变BRAF激酶抑制剂，对BRAF-V600E、BRAF-V600K和BRAF-V600D的IC50数据分别是0.65nM、0.5nM和1.84nM（可以简单的理解为，IC50数据越小，有效率越高）。达拉菲尼同样抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别是3.2nM和5.0nM。此外，还可抑制SIK1、NEK11和LIMK1，但是IC50值高、效果差一些。曲美替尼是MEK1（有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶）和MEK2的唯一抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。达拉菲尼和曲美替尼联合可以阻断BRAF-V600E和BRAF-V600K突变阳性的信号传导通路，从而抑制癌细胞的生长和分裂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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