拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)可用于治疗HER2阳性的胃食管腺癌？

　　泰立沙，又名甲苯磺酸拉帕替尼片，简称拉帕替尼。这是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。拉帕替尼进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。用于与卡培他滨联用治疗HER2过表达，且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　在表皮生长因子受体－2（HER2）扩增的初治进展期胃食管部腺癌患者群体中，观察卡培他滨联合奥沙利铂（CapeOx）方案联用拉帕替尼的治疗效果。HER2阳性的胃食管腺癌患者以1:1的比例随机分配到CapeOx方案联合每天1250mg拉帕替尼或安慰剂组，主要观察终点为HER2扩增患者的总生存期（OS）。

　　总计545的患者接受了随机，其中487名患者纳入疗效分析。拉帕替尼组与安慰剂组的中位生存期分别为12.2（95%区间为10.6~14.2）及10.5（95%区间为9.0~11.3）个月，并未观察到统计学差异（风险比=0.91,95%区间为0.73~1.12）；两组的中位无进展生存期（PFS）分别为6.0（95%区间为5.6~7.0）和5.4（95%区间为4.4~5.7）个月（风险比=0.82,95%区间0.68~1.00,P=0.0381）；两组有效率有统计学差异，分别为53%和39%，（95%区间分别为46.4%~58.8%及32.9%~45.3%,P=0.031）。预设亚组分析中观察到拉帕替尼联合CapeOx化疗可以延长亚裔及年轻患者的总生存期。

　　此外，本研究并未观察到HER2免疫组化状态及生存期之间存在关联。与对照组相比拉帕替尼组药物毒性反应增加，腹泻尤为显著。

　　CapeOx方案联用拉帕替尼并未有效延长HER2扩增胃食管腺癌患者的总体生存期，但在族裔及年龄亚组之间，观察到了一定的生存优势，后续将开展研究对前述关联加以确认。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！

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