阿西米尼/阿西米尼布(SCEMBLIX/ASCIMINIB)为慢性粒细胞白血病患者提供了新的选择？

　　阿西米尼为慢性粒细胞白血病(CML)患者提供了急需且期待已久的新选择，这些患者在之前至少接受过两种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后出现不耐受或反应不足。在关键的III期ASCEMBL试验中，Scemblix在24周时与Bosulif（博舒替尼）（25%对13%）相比，在主要分子反应(MMR)率方面表现出显著且具有临床意义的优势，并且由于副作用而导致的停药率较低（7%对25%）。

　　阿西米尼的活性药物成分asciminib是一款STAMP抑制剂，特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP），可将BCR-ABL1锁定为非活性构象。目前已上市的竞争药物，是通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合。而asciminib通过作用于该激酶的另一部分，即ABL肉豆蔻酰口袋发挥作用。

　　数据显示：1.在24周时，阿西米尼的MMR率与Bosulif(bosutinib)相比几乎翻了一番（25%与13%[P=0.029]）2.由于不良反应而停止治疗的患者比例在Scemblix组（n=156）中比在Bosulif组（n=76）中低三倍以上（7%对25%）3.Scemblix组最常见（发生率≥20%）的不良反应和实验室异常分别是：上呼吸道感染和肌肉骨骼疼痛；血小板和中性粒细胞计数减少，血红蛋白减少；甘油三酯、肌酸激酶和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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