厄达替尼(BALVERSA)治疗患有特定基因突变的膀胱癌患者效果好吗?

2024-02-05 作者: 康必行-小洁

  厄达替尼(Erdafitinib,BALVERSA)是一种小分子药物,被批准用于治疗患有特定基因突变的膀胱癌患者。厄达替尼通过抑制一种名为FGFR的受体酪氨酸激酶来发挥作用,这种激酶在控制细胞生长和分裂过程中起着重要作用。厄达替尼(Balversa)用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

  厄达替尼片——是一种泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制FGFRs的活性来抑制肿瘤细胞的增殖和生存。它在治疗具有FGFR基因突变的尿路上皮癌患者中显示出一定的疗效,并为这些患者提供了新的治疗选择。厄达替尼(Balversa)是一种激酶抑制剂,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。Balversa在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

  FGFR(成纤维细胞生长因子受体)是一种受体酪氨酸激酶,其在多种肿瘤中可能通过基因改变而激活,促使肿瘤细胞的生长和存活。通过FDA批准的伴随诊断可以检测特定的FGFR基因改变。尿路上皮癌是最常见的膀胱癌,大约20%的mUC患者存在FGFR3基因改变。在临床试验中,厄达替尼表现出对膀胱癌细胞的生长和繁殖具有显著抑制作用。与其他治疗膀胱癌的药物相比,厄达替尼的优点在于它能够针对特定基因突变的患者群体,从而减少副作用和改善治疗效果。厄达替尼组的中位无进展生存期(PFS)也超过化疗组(5.6个月vs.2.7个月)(HR,0.58;95%CI,0.44~0.78,p<0.001)。相较于化疗组,厄达替尼组的客观缓解率(ORR,45.6%vs.11.5%;95%CI,2.37-6.57;P<0.001)和确认客观缓解率(35.3%vs.8.5%;95%CI,2.27-7.64)显著升高,厄达替尼组中9名患者(6.6%)获得完全缓解(CR),53名患者(39.0%)达到部分缓解(PR)。

  然而,厄达替尼并不是适用于所有膀胱癌患者。目前,它仅被批准用于治疗具有FGFR基因突变的膀胱癌患者。此外,患者在接受厄达替尼治疗之前需要进行基因检测,以确保药物的有效性。除了膀胱癌,厄达替尼还在其他类型的癌症中进行研究。目前,许多临床试验正在评估厄达替尼在治疗其他癌症中的潜力和效果。这些研究包括肺癌、胆道癌、卵巢癌和前列腺癌等。

  总的来说,厄达替尼(BALVERSA)是一种具有潜力的新型小分子药物,尤其在治疗具有特定基因突变的膀胱癌患者中表现出良好的效果。随着更多研究的进行,我们有望看到厄达替尼在治疗其他类型癌症中的进一步应用和改进。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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