安能得/伊立替康脂质体(ONIVYDE)对胰腺癌的肿瘤控制率如何?

2024-02-07 作者: 康必行-小洁

  伊立替康脂质体是一种拓扑异构酶抑制剂,适用于与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗吉西他滨治疗后疾病进展的胰腺转移性腺癌患者。伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接,导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中,伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍,实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。

  伊立替康脂质体的作用机制主要依赖于伊立替康的拓扑异构酶抑制剂作用。拓扑异构酶是一种参与DNA复制和转录的酶,而伊立替康可以抑制这种酶的活性,从而干扰癌细胞的DNA合成和修复。此外,脂质体技术还可以使伊立替康在肿瘤组织中长时间滞留,进一步提高药物对肿瘤细胞的杀伤作用。

  伊立替康脂质体的优势

  提高药物稳定性:伊立替康在体内的代谢过程中容易受到酶的降解,导致疗效降低。而脂质体技术能够保护伊立替康免受酶的降解,从而提高药物的稳定性。

  提高药物生物利用度:脂质体技术能够将伊立替康包裹在脂质体内,增加药物在体内的溶解度,从而提高药物的生物利用度。

  延长药物半衰期:脂质体技术能够延长伊立替康在体内的半衰期,使得药物在体内存留时间更长,从而达到更好的治疗效果。

  减少药物副作用:由于脂质体技术的定向输送作用,伊立替康脂质体能够减少药物对正常组织的损伤,降低副作用的发生。

  伊立替康脂质体的优势在于其能够精确地定位到肿瘤细胞,提高药物的生物利用度和治疗效果。与传统的伊立替康相比,伊立替康脂质体在临床试验中显示出更高的肿瘤控制率和更低的副作用发生率。这使得患者能够在接受化疗的同时,保持更好的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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