恩西地平是以变异IDH2为靶标的小分子抑制剂。临床前研究表明,变异IDH2被恩西地平抑制后,可以降低2-HG水平,进而诱导髓细胞分化。IDH2突变的AML患者,在给予恩西地平治疗后,血液中2-HG水平降低,血球计数减少,成熟髓细胞增多。
恩西地平(Enasidenib)恩昔地平功效与作用主要有哪些,恩西地平(Enasidenib)是一种针对特定类型白血病的靶向性药物,用于治疗一种称为急性髓样白血病(AML)的白血病亚型,特别是那些患有IDH2基因突变的AML患者。是一种IDH2抑制剂,通过干扰IDH2基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
恩西地平(Enasidenib)是一种高选择性IDH2抑制剂,一项涉及239例IDH2突变的晚期AML患者的关于Enasidenib的I/II期临床研究(NCT02677922)结果显示,复发难治患者的CR率为19.3%,客观缓解率(ORR)为40.3%。复发难治AML患者的中位OS率为9.3个月,1年OS为39%,CR和部分缓解患者中位OS分别为19.7个月和14.4个月。
恩西地平单一疗法的安全性评价试验数据,来自于214例复发或难治性AML患者(每天给药100mg)。接受恩西地平治疗时间的中值为4.3个月(治疗时间在0.3~23.6个月)。接受恩西地平治疗期间的死亡率为:4.2%(用药30 d内,死亡9例患者,9/214),11.7%(用药60d内,死亡25例患者,25/214)。发生率超过20%的常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲减退。AML患者中大约有12%属于IDH2突变型AML,可以接受恩西地平治疗。虽然受益人群有限,但作为致癌代谢物抑制剂,恩西地平的诞生,为肿瘤药物的开发提供了免疫疗法、激酶抑制剂以外新的思路。
恩西地平通过抑制IDH2突变所致的酶活性异常,恢复了白血病细胞的分化和发育功能,从而实现了治疗难治性或复发性AML的目标。作为一种有前景的药物,恩西地平在白血病治疗中展现出了显著的效果,并为患者带来了新的希望。然而,使用
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