2-HG是一种致癌代谢物,它可以抑制细胞的分化和凋亡,促进白血病细胞的增殖和存活。而恩西地平(Enasidenib)的研发正是基于对这一遗传变异的理解。药物通过针对IDH2突变,调控细胞内的代谢过程,从而抑制白细胞的不受控制的增殖。
急性髓系白血病(AML)是最常见的急性白血病。AML始于骨髓,但很快进入血液。与正常血细胞发育不同,AML患者骨髓中异常白细胞的快速积聚可能会干扰正常血细胞的生成,导致健康白细胞、红细胞和血小板减少。IDH2突变已在约8%至19%的急性髓性白血病(AML)患者中检测到。在AML中,骨髓中的造血细胞癌变并且无法成熟。这种突变往往发生在癌症发展的早期。其中IDH2是一种参与细胞能量代谢的酶,它可以将异柠檬酸(isocitrate)转化为α-酮戊二酸(α-ketoglutarate)。在正常情况下,α-酮戊二酸可以促进细胞的分化和凋亡。但是,在部分AML患者中,IDH2基因发生突变,导致IDH2酶的活性发生逆转,将α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸(2-HG)。
恩西地平(Enasidenib)的批准是基于一项开放标签、单臂、多中心的I/II期临床试验,次复发或难治的患者中,恩西地平(Enasidenib)的总有效率为40.6%,其中完全缓解率为19.8%,完全缓解伴部分造血恢复率为8.9%,部分缓解率为11.9%。未接受过化疗的患者中,
除了其疗效和安全性方面的优势外,
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2024-03-30
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