普拉替尼(PRALSETINIB)在RET基因联合阳性的非小细胞肺癌患者中耐受性好

　　普拉替尼（商品名为普吉华），是一种受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，是中国第一个获批上市的选择性RET抑制剂，可抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂效果相比有显著提高。通过抑制原发和继发变异，普拉替尼有望预防临床耐药的发生。

　　普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗；需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

　　普拉替尼的药理作用主要是通过抑制RET基因的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。这种药物能够与RET基因的激酶区域结合，从而阻断其信号传递过程，使得癌细胞无法获取生长所需的信号，从而达到抑制癌细胞增殖的效果。

　　ARROW研究中，87例初治的RET融合阳性转移性非小细胞肺癌，中位年龄60岁，49%女性，53%白人，35%亚洲人，94%PS评分0-1分，43%脑转移。所有患者均接受过含铂化疗，45%使用过PD-1/PD-L1单抗，25%使用过靶向药。RET基因经NGS检测比例77%，经FISH检测比例21%，最常见的RET融合伴侣为KIF5B（75%）和CCD6（17%）。

　　完全缓解率5.7%，部分缓解率52%，总有效率57%，中位缓解持续时间未达到（＞15.2月），80%有效患者的缓解时间超过6个月。其中39例接受过PD-1/PD-L1单抗治疗的患者，总有效率59%，中位缓解持续时间未达到（>11.3月）。8例具有可测量脑转移病灶的患者，入组前2个月内均未接受过放疗，2例颅内病灶完全缓解，2例颅内病灶部分缓解，总有效率50%，75%有效患者的缓解时间超过6个月。

　　相关数据显示，普拉替尼在RET基因联合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者身上，显示出持久的抗肿瘤活性，总体缓解率达到56%左右，无论是安全性还是耐受性良好。而且截至到目前，还没有发生过因为此类药物相关的不良事件。

　　普拉替尼是一款口服强效高选择性RET抑制剂，与化疗相比，能够减少患者用药痛苦，提高依从性。总的来说，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，普拉替尼表现出较好的耐受性以及持久性的反应，其中也包括不符合铂类治疗条件的患者，因此需在医生指导下选择药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一款什么药物？如何使用？

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