帕尼单抗(PANITUMUMAB/VECTIBIX)对转移性结直肠癌具有良好的抗肿瘤活性

　　帕尼单抗是IgG2单克隆抗体，与EGFR具有高亲和性。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长，但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面，当体内出现蛋白质如表皮生长因子（EGF）或转化生长因子a（TGF-alpha）与EGFR相结合时，EGFR会被激活。结合改变了EGFR的形态，刺激肿瘤细胞的生长。Panitumumab与EGFR相结合，可阻止其与EGF或TGF-alpha结合，从而阻断癌细胞生长。用于野生型KRAS（外显子2）转移性结直肠癌（mCRC）患者的一线治疗。

　　帕尼单抗Vectibix能与正常细胞及肿瘤细胞中的EGFR基因特异连接，竞争性抑制EGFR配体的连接。非临床研究显示该药与EGFR连接能阻止配体诱导的受体自身磷酸化以及激活受体相关的激酶，导致抑制细胞生长，诱发细胞凋亡，减少促炎性细胞因子及血管生长因子的产物。体外及体内动物实验均证明帕尼单抗能选择性抑制EGFR表达的人类肿瘤细胞的生长和存活。

　　Ib期CodeBreaK 101剂量探索和扩展队列的早期数据显示，AMG 510与帕尼单抗联合治疗化疗难治性KRAS G12C突变转移性结直肠癌具有良好的抗肿瘤活性。客观缓解率(ORR)为30%;疾病控制率为90%;在35例(87.5%)患者中观察到任何程度的肿瘤缩小。

　　帕尼单抗和改良的FOLFOX6的试验结果证明了该方案治疗一线转移性结直肠癌比以往报告的生存期更长，这些结果有望为RAS野生型、左侧转移性疾病的患者建立标准的一线联合方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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