泰菲乐/达拉菲尼(DABRAFENIB/TAFINLAR)对BRAF突变阳性黑色素瘤细胞的显著抑制效果

　　达拉菲尼是一种有效的靶向药物，可以治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌。BRAF基因是一种与癌症发生密切相关的基因，其突变会导致细胞内的信号传导异常，从而促进肿瘤的生长。达拉菲尼通过与BRAF激酶结合，阻止其活性，从而阻断BRAF突变导致的异常信号传导，使肿瘤细胞失去生长和扩散的能力。

　　曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。曲美替尼常与达拉非尼（一种BRAF抑制剂）联合使用。在BRAF突变型结直肠癌中，诱导EGFR介导的MAPK通路再激活已被确定为对BRAF抑制剂内在耐药的机制。临床试验表明，单独使用Mekinist可延缓BRAF V600E或V600K突变患者的黑色素瘤进展。Mekinist加达拉菲尼的组合也提高了生存率并延缓了癌症复发。其他研究表明，Mekinist加Tafinlar缩小了约60%的转移性NSCLC或具有BRAF V600E突变的间变性甲状腺癌患者的肿瘤。

　　达拉菲尼胶囊通过与这些突变型BRAF蛋白结合，有效抑制其活性，从而中断癌细胞的生长信号。在体外和体内实验中，该药物均显示出对BRAF突变阳性黑色素瘤细胞的显著抑制效果。值得注意的是，该药物对野生型BRAF和CRAF的抑制作用较弱，这意味着它的作用具有很好的选择性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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