索托拉西布/索托雷塞(SOTORASIB)在KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者的活性好

　　索托拉西布（Sotorasib，LuciSot，AMG510，PHOSOTOR）是一种靶向KRASG12C突变的抗癌药物。它是目前唯一获得美国FDA加速批准的KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。索托拉西布的作用机制是通过与KRASG12C蛋白的活化态结合，阻断其与下游信号分子的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布的临床试验结果显示，它能够显著提高KRASG12C突变NSCLC患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），并且耐受性良好，不良反应较轻。

　　索托拉西布是一种针对RET激酶的抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。它主要用于治疗非小细胞肺癌，特别是那些已经扩散到身体其他部分或对其他药物治疗无效的患者。Sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

　　在phase I研究中，Sotorasib在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组中观察到特别良好的抗癌活性。KRAS突变在非鳞NSCLC中大约占25-30%，KRAS p.G12C突变在肺腺癌中的突变率13%。在单臂2期试验中，研究员研究了口服剂量为960mg的Sotorasib（每日一次）对先前接受标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期非小细胞肺癌患者的活性。主要终点是独立审评中心评估的客观反应率ORR（CR+PR）。主要次要终点包括反应持续时间、疾病控制率（CR+PR+SD）、无进展生存期、总生存期和安全性。对探索性生物标志物与Sotorasib治疗反应的相关性进行评估。有反应的患者46例（37.1%）；95%CI为28.6-46.2，其中4例（3.2%）完全缓解（CR），42例（33.9%）部分缓解。中位缓解时间为11.1个月（95%CI为6.9-NE）。疾病控制率80.6%（100/124）；95%CI为72.6-87.2。中位无进展生存期为6.8个月（95%CI，5.1-8.2），中位总生存期为12.5个月（95%CI，10.0-NE）。

　　索托拉西布是针对KRASG12C靶点的第一代靶向药。该基因突变在非小细胞肺癌等多种癌症中都有高频率出现，因此索托拉西布可以有效地抑制这些癌细胞的生长和扩散。一般来说，索托拉西布的推荐剂量是每天一次，每次960毫克，空腹或饭后两小时服用。如果出现严重的不良反应，可以减少剂量或暂停治疗。索托拉西布的治疗效果应定期评估，以确定是否继续使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托雷塞/索托拉西(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌的功效怎么样？

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