鲁比卡丁/卢比克替定(Zepzelca)为晚期小细胞肺癌化疗耐药的患者提供了方法？

　　小细胞肺癌是恶性程度极高的一类恶性肿瘤，治疗易复发且预后差，一线治疗方案为化疗治疗。晚期小细胞肺癌已经出现转移，不能进行手术治疗，化疗依旧为首选方案，但易产生耐药导致治疗失败。鲁比卡丁作为新一代化疗药物，它的出现为晚期小细胞肺癌化疗耐药的患者提供了新的治疗选择。

　　鲁比卡丁的活性药物成分为lurbinectedin，是一种RNA聚合酶II的抑制剂，能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程，并能抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　PM1183-B-005-14（试验B-005；NCT02454972）是一项多中心、非盲、多组试验，评估卢比替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。一组在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者，每21天（一个周期）静脉滴注鲁比卡丁3.2mg/m2，接受用药周期的中位数为4（范围1-24）。共招募了105名在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。最终研究人员评估的结果为：ORR为35%，中位DoR为5.3个月；IRC评估的结果为：ORR为30%，中位DoR为5.1个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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