艾代拉里斯(ZYDELIG/IDELALISIB)能够作用于慢性淋巴细胞白血病的细胞产生毒性?

2024-04-19 作者: 康必行-小洁

  艾代拉里斯(Zydelig,通用名:idelalisib)是一种口服的小分子磷酸肌醇3-激酶(PI3K)δ抑制剂,它通过抑制肿瘤细胞内PI3Kδ的活性,阻断肿瘤细胞的生存和增殖信号通路。艾代拉里斯主要用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和复发性滤泡性淋巴瘤(FL)。

  目前的研究表明,磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用,在癌症中,PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路,以PI3K为靶标的抗癌药物的研发,也成为抗癌药物研究的热点。

  艾代拉里斯的批准基于多项临床研究,这些研究表明艾代拉里斯在治疗上述疾病时,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS),并具有可接受的安全性。艾代拉里斯可以作为单一疗法使用,也可以与抗CD20抗体利妥昔单抗(Rituxan)联合使用。

  在临床实践中,艾代拉里斯的应用已经显示出对某些患者的显著疗效。例如,在一项名为“PRIMA”的III期临床试验中,艾代拉里斯与利妥昔单抗联合治疗复发性或难治性CLL患者,结果显示,与单独使用利妥昔单抗相比,联合治疗显著延长了患者的PFS。此外,艾代拉里斯还显示出对某些携带特定遗传突变的患者具有更好的疗效,例如那些携带del17p或TP53突变的患者。

  艾代拉里斯,可以降低Akt的活化程度,以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡,同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性,作用于CLL的细胞产生毒性,而对于其他造血细胞并不会产生毒性。所以,在安全性方面,它相较于其他药物来说会更好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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