乳腺癌是全球范围内女性最常见的恶性肿瘤之一,而晚期乳腺癌的治疗一直是医学领域的重要挑战。近年来,随着对肿瘤发生发展机制的深入研究,新的治疗方法和药物不断涌现。其中,
卡帕塞替尼主要针对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号转导通路(PAM信号通路)中的关键节点——蛋白激酶B(AKT)进行抑制。PAM信号通路在肿瘤细胞生长、增殖、存活和血管生成等过程中发挥着至关重要的作用,因此,其过度激活往往与乳腺癌的发生和发展密切相关。此外,PAM信号通路的异常激活也是导致乳腺癌内分泌治疗、化疗及靶向治疗耐药性的重要机制之一。
卡帕塞替尼能够抑制AKT的全部亚型(AKT1/2/3),特别是针对AKT1基因突变进行精准打击。AKT1基因突变是肿瘤生长和增殖的关键因素之一,因此,卡帕塞替尼的抑制作用能够有效地阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
在临床研究中,
然而,值得注意的是,卡帕塞替尼的使用也伴随着一定的风险和不良反应。高血糖、腹泻、皮肤不良反应等是常见的副作用,需要在使用过程中进行密切的监测和管理。此外,卡帕塞替尼还具有胚胎-胎儿毒性,因此,对于可能怀孕的患者,应在使用前咨询医生并采取有效的避孕措施。
总的来说,卡帕塞替尼作为一种新型的治疗晚期乳腺癌的药物,展现出了显著的治疗效果。通过抑制PAM信号通路中的关键节点——AKT,
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