奥凯乐/
奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)是由TP Therapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂,同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。它主要针对多种获得性突变,包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R等。2017年6月28日,TP Therapeutics公司宣布FDA已经向其在研临床新药化合物TPX-0005颁发了孤儿药资格,用于携带ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。
奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)正处于1/2期、开放标签、多中心临床研究试验阶段,旨在评估其在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突变晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。这一系列的临床研究为奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)的广泛应用奠定了坚实的基础。
对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的疗效
奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)在临床试验中展现出了对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著疗效。多项研究表明,经过该药物治疗的患者,其肿瘤体积明显缩小,病情得到显著改善。这一显著的抗肿瘤活性得益于奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)对ROS1、NTRK等多个靶点的高度抑制作用,使其能够精准地作用于肿瘤细胞,抑制其生长和扩散。
克服耐药性与良好的颅内活性
与传统的ROS1 TKI相比,奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)具有更强的耐药性克服能力。即使是对于已经对其他TKI产生耐药性的患者,奥凯乐/
奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)还展现出了良好的颅内活性。肺癌的脑转移是患者预后不良的重要因素之一,而奥凯乐/洛普替尼(AUGTYRO)不仅能够有效地控制原发肿瘤,还能够降低脑转移的风险,为患者带来更好的生存质量。
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