吉瑞替尼的研发与批准
吉瑞替尼由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发,是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。该药物于2018年在日本和美国相继上市,并随后在欧盟、加拿大、韩国、巴西和澳大利亚等多个国家获得批准。在中国,吉瑞替尼(商品名:适加坦,通用名:富马酸吉瑞替尼片)于2021年1月31日正式获批,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性AML成人患者。
吉瑞替尼的显著疗效在临床研究中得到了充分验证。一项关键的三期临床试验(ADMIRAL)表明,吉瑞替尼在治疗FLT3+复发难治性AML患者中,与挽救性化疗相比,显著延长了患者的中位总体生存期(OS),从5.6个月提高至9.3个月,降低了死亡风险达36%。此外,吉瑞替尼还显著提高了患者的完全缓解率(CR),并改善了患者的无事件生存期(EFS)。
吉瑞替尼的有效性不仅体现在生存期的延长上,还体现在改善患者的生活质量上。在临床试验中,口服
吉瑞替尼的作用机制
吉瑞替尼作为FLT3和AXL双重抑制剂,对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效,并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。这种双重抑制作用使得吉瑞替尼在治疗FLT3突变的AML患者中表现出色。吉瑞替尼能够抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y)的增殖,并能诱导表达FLT3-ITD白血病细胞凋亡。
安全性与副作用
尽管吉瑞替尼在AML治疗中表现出色,但其也存在一定的副作用。临床试验中观察到的副作用包括呼吸困难、水肿、转氨酶升高、疲劳、肌痛、关节痛、不适、发热、非感染性腹泻、皮疹、头痛、低血压、头晕、呕吐、口腔炎、咳嗽、肺炎和恶心等。此外,吉瑞替尼最常见的3级或更高级别不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此,在使用吉瑞替尼时,需要密切监测患者的副作用,并根据患者的具体情况调整治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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