阿帕他胺由美国加利福尼亚大学研制,后由强生公司旗下的杨森制药公司负责其开发、上市及市场推广。自2018年获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市以来,阿帕他胺迅速成为治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)的重要药物,其商品名Erleada®更是成为了业界关注的焦点。随后,阿帕他胺在中国也成功获批上市,为国内前列腺癌患者提供了新的治疗选择。
阿帕他胺的主要作用机制在于其作为雄激素受体(AR)抑制剂,能够直接与雄激素的配体区结合,从而抑制AR的核转位和与前列腺癌细胞DNA的结合。这一过程阻断了雄激素介导的多种内源性基因组的表达,包括前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSSs),进而抑制了前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,阿帕他胺还能削弱AR的核定位及前列腺癌细胞与DNA的结合,进一步增强了其抗癌效果。
在临床实践中,
具体而言,
尽管阿帕他胺在前列腺癌治疗中展现出了显著的有效性,但其也存在一定的副作用和不良反应。临床数据显示,患者在使用阿帕他胺过程中最常见的副作用包括疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降等。其中,皮疹是较为常见的皮肤反应,但大多数情况下为轻至中度,经对症治疗后可得到缓解。对于少数出现重度皮疹的患者,需要及时停药并进行相应治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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